薬理学における作用機序（さようきじょ、英: mechanism of action, MOA）とは、薬剤がその薬理学的効果を発揮するための特異的な生化学的相互作用を意味する。作用機序では大抵、薬剤が結合する酵素あるいは受容体といった特定の分子標的について言及される。受容体部位は、薬物の化学構造とそこで起こる特定の作用に基づき、薬物に対する特定の親和性を持つ。 受容体に結合しない薬物は、単に体内の化学的または物理的特性と相互作用することにより、対応する治療効果を生じる。このように作用する薬物の一般的な例としては、制酸剤や下剤がある。 対照的に、作用機構 (英: mode of action, MoA) は、生体が物質に曝露されることによって生じる細胞レベルでの機能的または解剖学的変化を意味する。
