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Statements

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dbpedia-ja:選択的プロゲステロン受容体修飾薬
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dbpedia-ja:ウリプリスタル酢酸エステル
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dbpedia-ja:選択的プロゲステロン受容体修飾薬
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dbpedia-ja:プロゲステロン受容体
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dbpedia-ja:選択的プロゲステロン受容体修飾薬
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dbpedia-ja:選択的プロゲステロン受容体修飾薬
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dbpedia-ja:選択的エストロゲン受容体修飾薬
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dbpedia-ja:選択的プロゲステロン受容体修飾薬
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dbpedia-ja:選択的プロゲステロン受容体修飾薬
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選択的プロゲステロン受容体修飾薬
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選択的プロゲステロン受容体修飾薬(Selective progesterone receptor modulator;SPRM)とは、プロゲステロンなどの黄体ホルモンの生物学的標的であるプロゲステロン受容体に作用する薬剤のことである。このような物質が完全な受容体作動薬(例:プロゲステロン、プロゲスチン)や完全な遮断薬(例:)と異なる特徴は、その作用が組織ごとに異なることである。このように作用が混在しているため、組織特異的に刺激や抑制を受けることになり、合成PR調節剤候補の開発から望ましくない副作用を切り離せる可能性が高まっている。
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n4:受容体修飾薬
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n4:受容体修飾薬 dbpedia-ja:月経周期 dbpedia-ja:トレオニン dbpedia-ja:コリプレッサー n5:Ulipristal_acetate_skeletal.svg dbpedia-ja:卵胞期 dbpedia-ja:プロピニル基 dbpedia-ja:DNA結合ドメイン dbpedia-ja:ステロイド受容体 n5:SAR_of_Mifepristone_analogs.png dbpedia-ja:アスパラギン dbpedia-ja:アルツハイマー病 n5:Progesterone_receptor_antagonists_based_on_a_pyrazole_core_with_small_lipophilic_substituents.png dbpedia-ja:Progesterone_receptor dbpedia-ja:女性器 n5:Protein_PGR_PDB_1a28.png dbpedia-ja:結晶学 dbpedia-ja:レポーター遺伝子 n5:Progesterone_nomenclature.svg dbpedia-ja:水素結合 dbpedia-ja:組織_(生物学) dbpedia-ja:プロゲスチン dbpedia-ja:プロゲステロン dbpedia-ja:オキシム dbpedia-ja:アデニル酸シクラーゼ dbpedia-ja:N末端 dbpedia-ja:デオキシリボ核酸 dbpedia-ja:核内受容体 dbpedia-ja:Βシート dbpedia-ja:チロシン dbpedia-ja:上皮細胞 dbpedia-ja:Uterine_fibroid dbpedia-ja:カルボニル基 dbpedia-ja:熱ショックタンパク質 dbpedia-ja:受容体作動薬 dbpedia-ja:疎水効果 dbpedia-ja:選択的アンドロゲン受容体修飾薬 dbpedia-ja:糖質コルチコイド受容体 dbpedia-ja:選択的エストロゲン受容体修飾薬 dbpedia-ja:乳腺 dbpedia-ja:化生 dbpedia-ja:ロイシン n5:Arylpyrazolines_and_aryldiazepines_as_PR_modulators.png n5:Asoprisnil.svg dbpedia-ja:アナログ_(化学) dbpedia-ja:子宮筋腫 dbpedia-ja:アイソフォーム dbpedia-ja:グルタミン dbpedia-ja:補助抑制因子 dbpedia-ja:補助活性化因子 dbpedia-ja:精神病 n5:Indole_derivatives_as_PR_antagonists_with_preference_of_electron_withdrawing_groups_on_the_aromatic_ring.png dbpedia-ja:グルタミン酸 dbpedia-ja:リード化合物 dbpedia-ja:タンパク質ドメイン dbpedia-ja:複素環式化合物 n5:Telapristone.svg dbpedia-ja:エクソン n5:Tetrahydrobenzindolone_lead_compound_with_high_selectivity.png dbpedia-ja:子宮内膜症 dbpedia-ja:タンパク質 dbpedia-ja:基本転写因子 dbpedia-ja:子宮内膜 dbpedia-ja:Gタンパク質共役受容体 dbpedia-ja:クッシング症候群 dbpedia-ja:ビニル基 dbpedia-ja:アリール基 dbpedia-ja:ステロイド n5:Trisubstituted_thiophenes_as_PR_antagonists_with_low_potency.png dbpedia-ja:In_vitro dbpedia-ja:プロゲステロン受容体 dbpedia-ja:Emergency_contraception dbpedia-ja:Αヘリックス dbpedia-ja:アミン dbpedia-ja:セグメント dbpedia-ja:ウリプリスタル酢酸エステル n5:6-(5-cyanopyrrol-2-yl)_benzoxazine-_2-thiones,_a_class_of_potent_and_selective_PR_agonists.png dbpedia-ja:Steroid dbpedia-ja:コアクチベーター n5:6-aryl-1,3_dihydrobenzimidazol-2ones_with_lipophilic_substituent_at_the_1-position_of_the.png dbpedia-ja:アミノ酸 dbpedia-ja:ケト基 dbpedia-ja:電気陰性度 dbpedia-ja:リガンド依存性イオンチャネル dbpedia-ja:メチオニン n5:Nuclear_receptor_action.png dbpedia-ja:フェニルアラニン dbpedia-ja:黄体期 dbpedia-ja:メチル基 dbpedia-ja:排卵 dbpedia-ja:リガンド dbpedia-ja:アルギニン n5:PR_antagonists_with_an_aryl_group_inked_to_benzoxazin-2-one_core_through_an_amino_group_at.png dbpedia-ja:立体配座 dbpedia-ja:ミフェプリストン dbpedia-ja:緊急避妊薬 dbpedia-ja:細胞核 dbpedia-ja:環状アデノシン一リン酸 dbpedia-ja:スプライスバリアント
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n10:Tetrahydrobenzindolone_lead_compound_with_high_selectivity.png n10:Stabilization_of_helixes.jpg n10:Nuclear_receptor_action.png n10:Arylpyrazolines_and_aryldiazepines_as_PR_modulators.png n10:PR_antagonists_with_an_aryl_group_inked_to_benzoxazin-2-one_core_through_an_amino_group_at.png n10:Telapristone.svg n10:SAR_of_Mifepristone_analogs.png n10:Asoprisnil.svg n10:Mifepristone.jpg n10:Asoprisnil-1.jpg n10:Protein_PGR_PDB_1a28.png n10:6-aryl-1,3_dihydrobenzimidazol-2ones_with_lipophilic_substituent_at_the_1-position_of_the.png n10:6-(5-cyanopyrrol-2-yl)_benzoxazine-_2-thiones,_a_class_of_potent_and_selective_PR_agonists.png n10:Indole_derivatives_as_PR_antagonists_with_preference_of_electron_withdrawing_groups_on_the_aromatic_ring.png n10:Ulipristal_acetate_skeletal.svg n10:Trisubstituted_thiophenes_as_PR_antagonists_with_low_potency.png n10:Progesterone_receptor_antagonists_based_on_a_pyrazole_core_with_small_lipophilic_substituents.png n10:Progesterone_nomenclature.svg
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Emergency contraception, uterine fibroids
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Asoprisnil stabilization Helixes Mifepristone destabilization
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G03XB
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プロゲステロン受容体のヘリックス-3はヘリックス-12を安定化させる の作動薬型相互作用によるヘリックス-12の安定化亢進 緊急避妊薬や子宮筋腫の治療に用いられるSPRMである。 ミフェプリストンのPRへの遮断薬型結合によるヘリックス-12とヘリックス-3の相互作用の不安定化
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リガンドとプロゲステロン受容体(PR)の相互作用
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Asoprisnil-1.jpg Stabilization of helixes.jpg Mifepristone.jpg
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Steroidal
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選択的プロゲステロン受容体修飾薬(Selective progesterone receptor modulator;SPRM)とは、プロゲステロンなどの黄体ホルモンの生物学的標的であるプロゲステロン受容体に作用する薬剤のことである。このような物質が完全な受容体作動薬(例:プロゲステロン、プロゲスチン)や完全な遮断薬(例:)と異なる特徴は、その作用が組織ごとに異なることである。このように作用が混在しているため、組織特異的に刺激や抑制を受けることになり、合成PR調節剤候補の開発から望ましくない副作用を切り離せる可能性が高まっている。
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