選択的プロゲステロン受容体修飾薬(Selective progesterone receptor modulator;SPRM)とは、プロゲステロンなどの黄体ホルモンの生物学的標的であるプロゲステロン受容体に作用する薬剤のことである。このような物質が完全な受容体作動薬(例:プロゲステロン、プロゲスチン)や完全な遮断薬(例:)と異なる特徴は、その作用が組織ごとに異なることである。このように作用が混在しているため、組織特異的に刺激や抑制を受けることになり、合成PR調節剤候補の開発から望ましくない副作用を切り離せる可能性が高まっている。

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  • 選択的プロゲステロン受容体修飾薬(Selective progesterone receptor modulator;SPRM)とは、プロゲステロンなどの黄体ホルモンの生物学的標的であるプロゲステロン受容体に作用する薬剤のことである。このような物質が完全な受容体作動薬(例:プロゲステロン、プロゲスチン)や完全な遮断薬(例:)と異なる特徴は、その作用が組織ごとに異なることである。このように作用が混在しているため、組織特異的に刺激や抑制を受けることになり、合成PR調節剤候補の開発から望ましくない副作用を切り離せる可能性が高まっている。 (ja)
  • 選択的プロゲステロン受容体修飾薬(Selective progesterone receptor modulator;SPRM)とは、プロゲステロンなどの黄体ホルモンの生物学的標的であるプロゲステロン受容体に作用する薬剤のことである。このような物質が完全な受容体作動薬(例:プロゲステロン、プロゲスチン)や完全な遮断薬(例:)と異なる特徴は、その作用が組織ごとに異なることである。このように作用が混在しているため、組織特異的に刺激や抑制を受けることになり、合成PR調節剤候補の開発から望ましくない副作用を切り離せる可能性が高まっている。 (ja)
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  • ミフェプリストンのPRへの遮断薬型結合によるヘリックス-12とヘリックス-3の相互作用の不安定化 (ja)
  • 緊急避妊薬や子宮筋腫の治療に用いられるSPRMである。 (ja)
  • の作動薬型相互作用によるヘリックス-12の安定化亢進 (ja)
  • プロゲステロン受容体のヘリックス-3はヘリックス-12を安定化させる (ja)
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  • Steroidal (ja)
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  • リガンドとプロゲステロン受容体(PR)の相互作用 (ja)
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  • SPRM (ja)
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  • Emergency contraception, uterine fibroids (ja)
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  • 選択的プロゲステロン受容体修飾薬(Selective progesterone receptor modulator;SPRM)とは、プロゲステロンなどの黄体ホルモンの生物学的標的であるプロゲステロン受容体に作用する薬剤のことである。このような物質が完全な受容体作動薬(例:プロゲステロン、プロゲスチン)や完全な遮断薬(例:)と異なる特徴は、その作用が組織ごとに異なることである。このように作用が混在しているため、組織特異的に刺激や抑制を受けることになり、合成PR調節剤候補の開発から望ましくない副作用を切り離せる可能性が高まっている。 (ja)
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