C-H活性化 (C-H かっせいか、C-H bond activation) は、広義には、炭素-水素結合の開裂をともなう化学反応のことである。狭義には、反応中間体または遷移状態が有機金属化合物である反応を指す。つまり、反応が中心金属の影響下にあって、C-H結合の開裂の際に、アルキル基が金属と内圏錯体を形成することを前提にしている。 理論化学および実験により、一般に不活性であると思われてきた炭素-水素結合が、金属の配位によって開裂しうることが分かってきている。これを応用すると、安価な飽和炭化水素を高価な有機化合物へ変換できるかもしれない。近年では、C-H結合を活性化させる反応試薬や触媒の設計、および有機合成に関する研究がさかんに行われている。
