About: 受容体逆作動薬

受容体逆作動薬（じゅようたいぎゃくさどうやく、inverse agonist）とは、受容体に作動薬と同様に結合するが、作動薬とは反対の作用を及ぼす医薬品である。遮断薬は受容体に結合するが何の作用も及ぼさないことから、逆作動薬とは区別される。 逆作動薬が作用する前提として、標的受容体はリガンドが結合していない状態でも常時活性（または基礎活性として知られる）を有している必要がある。作動薬は受容体の基礎活性を増加させ、逆作動薬は基礎活性を低下させる。 完全作動薬のが100%、（純粋な）遮断薬の活性が0%であるとすると、逆作動薬の活性は0%未満（マイナス）である。