About: カンプトテシン

カンプトテシン（Camptothecin、CPT）は細胞毒性のあるキノリンアルカロイドで、DNA酵素のI型トポイソメラーゼ（トポI）の働きを阻害する。1966年、M.E.ウォール（M.E.Wall）とM.C.ワニ（M.C.Wani）が天然産物から抗がん剤を系統的に選別している際発見した。中国原生のカンレンボク（Camptotheca acuminata）の樹皮と幹から単離された。カンプトテシンは予備的な臨床試験で著しい抗がん活性があることが示されたが、溶けにくく有害な副作用もある。この欠点があるため、この物質の利点を引き延ばす誘導体が数多く作られ、良い結果が得られた。2つのカンプトテシン類似物質トポテカン（topotecan）とイリノテカン（irinotecan）が承認され、今日におけるがん化学療法で用いられている。