About: ウロキナーゼ

ウロキナーゼ（Urokinase）は、ウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子（uPA）とも呼ばれるセリンプロテアーゼ（EC 3.4.21.73）の1つである。ウロキナーゼは最初ヒトの尿から単離されて血栓溶解剤として利用されたが、現在では血液や細胞外マトリックスに存在することも確認されている。最もよく見られる生理学的基質はプラスミノーゲンで、これは不活性な酵素前駆体であり、セリンプロテアーゼの1つであるプラスミンを形成する。プラスミンの活性化は一連のタンパク質分解反応によって行われ、血栓溶解や細胞外マトリックスの分解が関与する生理学的環境に依存する。また血管の病気やがんにつながる。 ウロキナーゼ自身もプラスミンと同様に、不活性の前駆体である1本鎖ウロキナーゼ（プロウロキナーゼ）として作られ、プラスミン等によりL158・I159間が切断されて活性型の2本鎖ウロキナーゼ（ジスルフィド結合でつながっている）に変換される。尿から得られるものは2本鎖ウロキナーゼであるが、これには血栓に対する親和性はない。1本鎖ウロキナーゼは血栓に対する親和性があり、主として血栓上で活性化されてプラスミノーゲンを活性化する。