K252aは、土壌菌Nocardiopisis sp. から単離されたアルカロイドである。このスタウロスポリン構造類縁体は極めて強力なCaMキナーゼおよびホスホリラーゼキナーゼの細胞透過性を有する阻害剤である(IC50はそれぞれ1.8および1.7 nmol/L)。高濃度では、セリン/スレオニンプロテインキナーゼの有効な阻害剤でもある(IC50は10〜30 nmol/L)。 K252aはC2マウス筋芽細胞において筋肉分化を促進すると報告されており、ラット褐色細胞腫PC12細胞の神経分化をtrkチロシンキナーゼ活性の阻害によって妨害することが示されている。K252aはNGFで誘導されるTrk Aのチロシンリン酸化を阻害する。 1995年にK252aの全合成が報告されている。

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  • K252aは、土壌菌Nocardiopisis sp. から単離されたアルカロイドである。このスタウロスポリン構造類縁体は極めて強力なCaMキナーゼおよびホスホリラーゼキナーゼの細胞透過性を有する阻害剤である(IC50はそれぞれ1.8および1.7 nmol/L)。高濃度では、セリン/スレオニンプロテインキナーゼの有効な阻害剤でもある(IC50は10〜30 nmol/L)。 K252aはC2マウス筋芽細胞において筋肉分化を促進すると報告されており、ラット褐色細胞腫PC12細胞の神経分化をtrkチロシンキナーゼ活性の阻害によって妨害することが示されている。K252aはNGFで誘導されるTrk Aのチロシンリン酸化を阻害する。 1995年にK252aの全合成が報告されている。 (ja)
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  • (9S-(9α,10β,12α))-2,3,9,10,11,12-hexahydro-10-hydroxy-10-(methoxycarbonyl)-9-methyl-9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocin-1-one (ja)
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