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  • ジフェンヒドラミン(英: diphenhydramine、IUPAC名:2-benzhydryloxy-N,N-dimethyl-ethanamine)は、H1受容体拮抗薬の一種で古典的(第一世代)H1拮抗薬である。末梢及び中枢のヒスタミンと競合的に拮抗することにより炎症、気道分泌の抑制、鎮静作用がある。また、イヌやネコでは乗り物酔いの予防薬として使用される。ジフェンヒドラミン塩酸塩(塩酸ジフェンヒドラミン、diphenhydramine HCl)は主に風邪薬や鼻炎薬など、抗ヒスタミン剤として用いられるが、顕著な催眠の副作用が問題視されていた。一方、その副作用を逆に利用したのがドリエルなどの睡眠改善薬(睡眠薬ではない)である。ジフェンヒドラミンの鎮静作用に対する耐性は、非常に早く形成され、3日後にはもはや偽薬と同等の効果である。不適切に用いられた場合、小さな精神依存につながることがある。睡眠のステージ3や4あるいはREM睡眠を変化させることはない。1960年代にジフェンヒドラミンが神経伝達物質のセロトニンの再取り込みを阻害することが発見され、この発見をきっかけに類似の構造を持ちながら副作用が少ない抗うつ薬の探索が行われた結果、現在米国で広く用いられている選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)であるフルオキセチン(プロザック®)の発見につながった。
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  • 2-ベンズヒドリルオキシ-N,N-ジメチルエタンアミン
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  • ジフェンヒドラミン(英: diphenhydramine、IUPAC名:2-benzhydryloxy-N,N-dimethyl-ethanamine)は、H1受容体拮抗薬の一種で古典的(第一世代)H1拮抗薬である。末梢及び中枢のヒスタミンと競合的に拮抗することにより炎症、気道分泌の抑制、鎮静作用がある。また、イヌやネコでは乗り物酔いの予防薬として使用される。ジフェンヒドラミン塩酸塩(塩酸ジフェンヒドラミン、diphenhydramine HCl)は主に風邪薬や鼻炎薬など、抗ヒスタミン剤として用いられるが、顕著な催眠の副作用が問題視されていた。一方、その副作用を逆に利用したのがドリエルなどの睡眠改善薬(睡眠薬ではない)である。ジフェンヒドラミンの鎮静作用に対する耐性は、非常に早く形成され、3日後にはもはや偽薬と同等の効果である。不適切に用いられた場合、小さな精神依存につながることがある。睡眠のステージ3や4あるいはREM睡眠を変化させることはない。1960年代にジフェンヒドラミンが神経伝達物質のセロトニンの再取り込みを阻害することが発見され、この発見をきっかけに類似の構造を持ちながら副作用が少ない抗うつ薬の探索が行われた結果、現在米国で広く用いられている選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)であるフルオキセチン(プロザック®)の発見につながった。
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